近年、中国における甲状腺疾患の発症率は急速に上昇し、患者数は２億人を超えている。甲状腺疾患の治療において、レボチロキシンナトリウム薬は欠かせない役割を果たしており、そのうちで、ドイツのメルク社が生産するユーチロックスは価格が手頃で治療効果が安定していることから、中国市場で主要なシェアを占め、多くの患者の日常薬となっている。
しかし、ユーチロックスは輸入薬であるため、そのサプライチェーンの安定性は国内多数の患者の福祉に直結する。２０１６年前後、ユーチロックスは全国に影響を及ぼした品薄が発生し、多くの患者が一時的に薬を入手できない状況に陥った。この出来事は、単一の輸入薬に依存する潜在的なリスクを浮き彫りにした。
したがって、より広い戦略的観点から、中国は自主開発・生産するレボチロキシンナトリウム薬を保有し、特別な時期に国内の甲状腺疾患患者、特に甲状腺がん患者に対して安定した信頼できる薬を提供し、「セーフティネット」としての国産薬防衛線を形成する必要がある。
幸いなことに、世界で最も早いレボチロキシンナトリウム原薬——アメリカのアボット社が１９５５年に市場投入したSynthroid®も、メルク社が１９７３年に市場投入したユーチロックスも、現在では特許保護期間を大幅に超えており、したがって、より多くの企業にレボチロキシンナトリウム薬を開発する機会を与えている。
しかし現在、メルク社はレボチロキシンナトリウム製品の処方を調整し、特許保護を出願している。メルク社は江蘇南通に工場を建設するように投資して、ユーチロックスの中国現地生産を段階的に推進しているが、新処方特許の出願は、他の類似ジェネリック薬の研究開発・市場投入に潜在的な影響を及ぼす可能性があり、今後の薬供給と市場競争の複雑さをさらに高めている。この一連の動きは、さらに国産レボチロキシンナトリウムの研究開発・生産を加速させる緊迫性と重要性を浮き彫りにしている。
近日、国家知的財産権局、北京知的財産権法院および最高人民法院という三級の審理を経て、ドイツのメルク特許株式会社が保有する、ベストセラーの甲状腺治療薬「ユーチロックス」と同じタイプの発明特許「レボチロキシン含有固形医薬製剤」（特許番号：２０１３８００４２７８７.１）を最終的に全部無効と宣告した。本案件は、特許法が創造性に対して厳格な要求を課していることを浮き彫りにするとともに、三聚陽光が複雑な医薬特許紛争処置における専門的能力を示したものである。
請求項
メルク社の発明特許「レボチロキシン含有固形医薬製剤」の請求項１は、レボチロキシンナトリウム、ゼラチン（１-１０重量％）、クエン酸（０.１-３重量％）、マンニトール（５０-８０重量％）およびコーンスターチ（１０-３０重量％）を含む固形医薬製剤を限定している。メルク社は、当該処方が「改善された保存安定性」を有すると主張し、当該特許は２０２０年１月１０日に特許権付与の公告がなされ、優先権日は２０１２年８月２０日である。
無効な挑戦
２０２０年、三聚陽光は委託を受け、国家知的財産権局に対して無効宣告請求を提出した。主要な無効理由は、当該特許請求項１-２３が２００８年修正された『中華人民共和国特許法』第２２条第３項に規定される創造性を有しないからである。
三聚陽光の核心論点は既存技術、特に証拠１（ＰＣＴ出願公開書類ＷＯ９５/２０９５４Ａ１）および証拠２（中国発明特許出願公開書類ＣＮ１３０１１４８Ａ）に集中された。証拠１はレボチロキシン、クエン酸、コーンスターチを含む錠剤を公開し、マンニトールが充填剤として、ゼラチンがバインダーとして使用可能であると述べている。証拠２は、レボチロキシンナトリウム製剤においてゼラチンをバインダーとして使用する場合、製剤が「予想外の安定性」を有すると指摘している。
無効宣告
国家知的財産権局は証拠と当社の論点を審査した後、第４８３１５号無効宣告請求審査決定を下し、当該特許権を全部無効と宣告した。国家知的財産権局は、請求項１と証拠１の実施例１を比較した結果、差異特徴は主に１-１０重量％のゼラチンおよび５０-８０重量％のマンニトールを含む点にあると認定した。国家知的財産権局は、実際解決する技術問題が改善された安定性を有するレボチロキシンナトリウム固形医薬製剤を提供することであると確定した。
しかし、国家知的財産権局は、当業者が証拠１（マンニトールが充填剤として使用可能で用量範囲が部分的に重なることを教示する）、証拠２（ゼラチンを使用することで安定性が得られることを教示する）と公知常識を組み合わせれば、請求項１の技術方案を容易に想到できるとし、したがって請求項１は創造性を有しないと判断した。
メルク社はこれに不服として、北京知的財産権法院に訴訟を提起した。相手方は、国家知的財産権局が差異特徴を誤って認定したと主張し、クエン酸とゼラチン、マンニトールとの間に相乗効果があり、クエン酸は安定性向上剤であるが破壊剤ではないと主張した。また、メルク社は認定された技術問題についても異議を唱え、予想外の技術効果が得られたと主張した。
北京知的財産権法院は（２０２１）京７３行初１４１４５号判決において、国家知的財産権局の決定を維持した。法院は、クエン酸が差異特徴ではないとし、証拠１ですでにクエン酸を公開しており、その含有量が請求項１の限定範囲内にあるからと指摘した。また、法院は、メルク特許明細書にはいわゆる相乗効果を裏付ける十分な証拠がなく、ゼラチンとマンニトールがクエン酸の作用を安定性破壊から安定性向上に変えることを証明できないと指摘した。法院は国家知的財産権局の結論、すなわち請求項１が創造性を有しないことに同意した。
終審判決
メルク社は本案件を最高人民法院に上訴した。三聚陽光は引き続き代理し、これまでの裁決を力強く擁護した。
最高人民法院は２０２５年５月２２日に下した（２０２３）最高法知行終２７１号終審判決において、メルク社の上訴理由を一条ずつ審査した：
１・最も近い既存技術：メルク社は証拠１が技術問題の違い、及びその後の米国ＦＤＡの安定性要求のため、最も近い既存技術として適さないと主張した。最高人民法院は、証拠１を最も近い既存技術として適するとし、薬剤製剤の安定性向上が普遍的な追求であり、本特許優先権日の時点で判断すべきであると指摘した。
２・差異特徴：メルク社はクエン酸とゼラチンおよび／またはマンニトールが相乗効果により全体的な差異特徴と見なされるべきと改めて強調した。最高人民法院は一審法院の観点、すなわち証拠１がすでにその薬剤製剤中にクエン酸を含むことを開示し、重量比が本特許請求項１に限定された数値範囲内にあることため、クエン酸成分を差異特徴と認定しなかったことが不当ではないことを支持した。この認定は、発明が実際解決する技術問題を特定する際に、差異特徴が他の技術特徴に与える影響およびそれによる相乗効果を考慮することに影響しない。
３・実際解決する技術問題：メルク社は請求項１が実際解決する技術問題は、ゼラチンおよび／またはマンニトールが存在する場合にクエン酸を安定性妨害から安定性改善に変え、製剤の安定性を改善することであると主張した。最高人民法院は、本特許明細書がゼラチンおよび／またはマンニトールの存在がクエン酸の安定性作用に与える影響を指摘しておらず、したがってクエン酸とゼラチンおよび／またはマンニトールが相乗的に安定性を向上させる作用を有することを説明できないと判断した。また、メルク社が無効宣告請求審査手続きで提出した補充実験データ（反証１）は、原特許出願書類に反証によって直接証明されるべき事実が明示的にも暗黙的にも公開して記載されていなかったため、受け入れられるべきではないものである。したがって、実際解決する技術問題は改善された安定性を有するレボチロキシンナトリウム固形医薬製剤を提供することと正しく認定された。
４・技術的示唆：メルク社は既存技術において乳糖による安定性がマンニトールよりはるかに優れており、当業者であればマンニトールで乳糖を置き換える動機がなく、且つ証拠１中のクエン酸を除去することを想到できると主張した。最高人民法院は、証拠１がレボチロキシン錠剤中にマンニトールを不活性充填剤として、ゼラチンをバインダーとして含むことができることを公開しており、証拠２もレボチロキシンナトリウムにゼラチンをバインダーとして添加することを公開しているため、既存技術がすでに技術的示唆を与えていると判断した。クエン酸は差異特徴ではないため、技術的示唆の判断において考慮すべきものではない。
５・長期未解決の技術的難題と予想外の技術効果：メルク社は、製品ユーチロックス®を例に挙げ、自社が人々が長年解決を望みながら成功しなかった技術的難題を解決すると主張した。最高人民法院は、メルク社が本特許優先権日時点で当該問題が長期未解決の技術的難題であることを有効に証明できず、本特許請求項１の技術方案が初めて当該難題を解決したことも証明できないと判断した。また、ユーチロックス製品と本特許請求項１の技術方案との対応性を有効に証明できず、請求項１の保護範囲がユーチロックス製品より広いため、ユーチロックス製品の技術効果をもって本特許請求項１の技術効果を説明することはできない。本特許明細書の実施例はいずれも本特許と対比書類１との差異特徴による技術効果に関わらず、受理可能な在案証拠でも本特許が予想外の技術効果を得たことを証明できない。
最終的に、最高人民法院は、被訴決定における本特許請求項１が創造性を有しないとの認定に不当な点はないと認定した。上訴は棄却され、原判決が維持された。
三聚陽光
当初、委託人を代理して国家知的財産権局へ無効宣告請求してから、一審および二審手続きにおいて一審の第三人として積極的に応訴するまで、三聚陽光の専門チームは常に挑戦側に立ち、本案件の最終的勝訴にしっかりとした法律・技術的支援を提供した。
本案件の成功は、国内関連薬の研究開発・生産における一つの潜在的な特許障害を除去しただけでなく、中国特許制度が特許権者利益と社会公共利益のバランスを取り、真のイノベーションを奨励する上で重要な役割を果たしていることを再び示した。また、全市場参加者に対して、真に創造性を有する技術方案のみが特許法の安定した保護を得られるという明確なシグナルを発した。
三聚陽光は中国のトップクラスの知的財産権サービス機関の一つとして、国内外のクライアントに高品質で全方位的な知的財産権法律サービスを提供することに長年取り組んでいる。本案件において、三聚陽光の代理人は化学医薬分野の既存技術に対する深い理解、特許法および審査基準の正確な把握、豊富な訴訟経験を活かし、膨大な既存技術の中から主要証拠を掘り起こし、対象特許が創造性を有しない理由を明確かつ力強く述べ、最終的に行政機関から最高司法機関までの一致した承認を得た。これは委託人の勝利であるだけでなく、三聚陽光の専門的実力の再現であり、中国の知的財産権保護環境の継続的な最適化に対する力強い注釈でもある。三聚陽光は今後も専門的・厳密・効率的なサービス理念を堅持し、イノベーションの激励と公正競争の市場秩序の維持に力を貢献する。
